Dược lý Kháng lao

THUỐC CHỐNG LAO

1.  Sơ đồ thuốc chống lao ?

2. Đặc điểm chung của:

3. Cơ chế tác dụng của:

4.Dược động học của Isoniazid có gì đặc biệt ?

5. Tác dụng phụ của INH ?

6. INH kết hợp với …… sẽ giảm hấp thu, nên phải uống cách nhau 3h ?

INH kết hợp với …… làm tăng độc tính với gan ?

7. Thuốc kháng lao làm mất tác dụng của thuốc tránh thai chưa oestrogen ?
8.  Thời gian đỉnh, thời gian bán hủy của rifampicin ?

9. Cơ chế làm cho các thuốc mất tác dụng nhanh của Rifampicin ?

+ Isoniazid ?

+ Rifampicin ?

+ Pyrazinamid?

+ Ethabutamol ?

+ Streptomycine ?

10.  Thời gian bán hủy của Pyrizinamide ?

11. Tác dụng phụ của Pyrizinamide ?

12. Chống chỉ định của Pyrizinamide ?

14. Tác dụng phụ lưu ý của EMB ?

13. Phân phối và thải trừ của EMB ?

15. Tai biến của streptomycine ?

16. Thời gian tác dụng của streptomycine ?

17. Phân phối của streptomycine ?

18. Thận trọng khi dùng streptomycine đối với ?

19. Nguyên tắc dùng thuốc kháng lao ?

1.  Sơ đồ thuốc chống lao ?

Ans:

-          Isoniazid (INH, rimifon)

-          Rifamicin        (RMP, rimactan)

-          Pyrazinamid   PZA

-          Ethambutol     EMB

-          Streptomycine             SM

-          Khác:
+ PAS
+ Ethionamid
+ Cycloserin
+ Capreomycin
+ Viomycin

2. Đặc điểm chung của:

+ Isoniazid ?

+ Rifampicin ?

+ Pyrazinamid?

+ Ethabutamol ?

+ Streptomycine ?

Ans:

-          Isoniazid:
+ Rất mạnh
+ Trong giai đoạn phát triển mạnh của trực khuẩn lao

-          Rifampicin
+ Được phân lập từ nấm Streptomyces mediterranei
+ Tác dụng vs gram +, - và trực khuẩn lao

-          Pyrazinamid:
+ Được đánh giá cao trong diệt VK lao ở môi trường acid nội và ngoại bào

-          EMB:
+ LS: Dùng dạng muối dihydrochlorid

-          Streptomycine
+ Ức chế sự phát triển của trực khuẩn lao

3. Cơ chế tác dụng của:

+ Isoniazid ?

+ Rifampicin ?

+ Pyrazinamid?

+ Ethabutamol ?

+ Streptomycine ?

Ans:

-          Isoniazide:
+ ƯC tạo acid mycolic, một chất liệu tạo vách vi trùng Mycobacterium

-          Rifamicin:
+ Ngăn chặn sự tổng hợp RNA bằng ƯC hoạt động RNA polymerase

-          Pyraziamid, EMB, Streptomycine: không viết

4.Dược động học của Isoniazid có gì đặc biệt ?

Ans:

+ Thuốc ở dạng tự do 40%

+ Một phần gắn với acid-amin: thành Hydrazon: cũng có td đến lao

+ Một phần bị Acetyl hóa: 20-70%: không có tác dụng đến vi khuẩn

5. Tác dụng phụ của INH ?

Ans:

+ Viêm gan, hoại tử gan: tăng lên khi kết hợp với Rifampicin

+ Gây viêm dây TK ngoại biên: Do kết hợp với pyridoxal phosphat ức chế tạo GABA => phòng ngừa bằng Pyridoxine (B6)

6. INH kết hợp với …… sẽ giảm hấp thu, nên phải uống cách nhau 3h ?

INH kết hợp với …… làm tăng độc tính với gan ?

Ans:

+ Hydroxyl

+ Halothan, pyrazinamid, griseofulvin

7. Thuốc kháng lao làm mất tác dụng của thuốc tránh thai chưa oestrogen ?
Ans:

Rifampicin

8.  Thời gian đỉnh, thời gian bán hủy của rifampicin ?

Ans:

Thời gian đỉnh hấp thu: 2-3 giờ

T1/2: 2,9 giờ

9. Cơ chế làm cho các thuốc mất tác dụng nhanh của Rifampicin ?

Ans:

Làm tăng sinh cytochrom P450 khiến nhiều thuốc chuyển hóa mạnh qua gan và làm mất tác dụng

10.  Thời gian bán hủy của Pyrizinamide ?
Ans:

Đỉnh sau 2h và tgian bán hủy 9-10 h

11. Tác dụng phụ của Pyrizinamide ?

Ans:

3 tác dụng phụ:

+ Đau khớp do tăng acid uric, HC gout

+ Độc tính gan

+ Quá mẫn (hiếm)

12. Chống chỉ định của Pyrizinamide ?

Ans:

Tổn thương gan nặng

13. Phân phối và thải trừ của EMB ?

Ans:

Phân phối: tập trung nhiều ở tổn thương bã đậu (gấp 8-10 lần trong máu)

Chỉ thấm qua màng não tủy khi bị viêm

Thải trừ: 20% qua phân

            50% qua đường tiểu dạng không đổi (chú ý bn suy thận)

14. Tác dụng phụ lưu ý của EMB ?

Ans:

Tổn thương TK thị giác

15. Tai biến của streptomycine ?

Ans:

2 tai biến:

+ Tai biến giác quan: tiền đỉnh

+ Dị ứng

16. Thời gian tác dụng của streptomycine ?

Ans:

Tiêm: sau 1h đạt đỉnh

Lưu lại trong nhiều giờ: 3 ngày

17. Phân phối của streptomycine ?

Ans:

Khuếch tán tốt trong tổ chức viêm và tổ chức xơ kém

18. Thận trọng khi dùng streptomycine đối với ?

Ans:

Với 3 đối tượng

+ trẻ

+ già

+ suy thận

19. Nguyên tắc dùng thuốc kháng lao ?

Ans: (6)

-          Phối hợp, không bao giờ dùng 1 thứ

-          Phải được dùng với liều công hiệu vì mỗi thuốc đều có 1 nồng độ nhất định

-          Theo 2 giai đoạn Tấn công – duy trì:
+ Tấn công: 8-12 tuần
+ Duy trì: có thể cachs quãng

-          Dùng thuốc đều đặn, PHẢI uống thuốc 1 lần vào lúc đói

-          Dùng đủ thời gian tránh tái phát

-          Theo dõi kq và biến chứng